Problematika benzodiazepinů je už desetiletí všudypřítomná. Tyto léčiva se staly notoricky známými a na jejich popularitě neubírá ani stálý boj společnosti proti jejich předepisování. Jedno z nich však svou neslavný popularitou vysoce přeskočilo všechny ostatní – diazepam, známější pod obchodním názvem Valium, patří i v současnosti mezi nejznámější léky vůbec.
Diazepam je lék ze skupiny benzodiazepinů, který proslul pro své všestranné využití se silně zklidňujícími účinky. Používá se k léčbě množství diagnóz – úzkosti, křečí, záchvatů, nespavosti, či jako doplňující léčivo při léčbě alkoholismu. Primární uklidňující účinek diazepamu může být také doprovázen amnézií – krátkodobou ztrátou paměti, což přispělo k využití diazepamu při různých lékařských zásazích. Tradičně je léčivo podáváno orálně (formou tablet), využívá se však i podávání injekčně (do svalů nebo žil) či formou čípků. Nástup účinků v posledních dvou případech nastává téměř okamžitě, nejpozději do 5 minut po podání, v prvním případě jsou účinky citelné do 45 minut po požití.
Obsah článku
Historie
Diazepam má za sebou poměrně dlouhou historii. Syntetizován polským chemikem Leem Sternbachom byl diazepam hned druhým patentovaným benzodiazepinovým léčivem na farmaceutickém trhu (po chlordiazepoxid, který se prodával už od roku 1960). V roce 1963 byl diazepam (Valium) uveden na trh jako vylepšená verze chlordiazepoxid a téměř okamžitě se stal vyhledávaným léčivem. Právě Valium byl produkt, který ze švýcarské společnosti Hoffman-La Roche udělal v průběhu několika let farmaceutického giganta.
Benzodiazepiny si v následujícím období našly cestu na vrchol farmaceutického průmyslu – na jejich čele stálo právě Valium, které bylo v letech 1969 – 1982 vůbec nejprodávanějším lékem v USA s rekordním počtem 2.3 miliardy prodaných tablet v roce 1978. benzodiazepinovým léčiva si našli množství podpory, zejména v „souboji“ s barbituráty (léčivy na bázi kyseliny barbiturové s podobnými účinky). Byly považovány za lepší alternativu, protože přinesly možnost dlouhodobého užívání s méně závažnými vedlejšími účinky. Zároveň byly bezpečnější – předávkování benzodiazepiny (na rozdíl od předávkování barbituráty) končí smrtí jen velmi zřídka.
Použití
Diazepam má jako léčivo široké použijte, například:
- proti úzkosti, úzkostným stavům a panickým záchvatům
- při léčbě chronických závratí
- na potlačování absinenčných symptomů po vysazení alkoholu, opiátů či benzodiazepinovým léčby
- jako krátkodobý lék proti nespavosti
- jako doplňkové léčivo při léčbě symptomů tetanu
- při léčbě stiff person syndromu (SPS)
- jako před / pooperační sedativum
- při potlačování komplikaci spojených s otravou nebo předávkováním halucinogeny a stimulanty (LSD, kokain, metamfetamin)
- jako preventivní agent na snížení rizika otravy při hyperbarické léčbě kyslíkem
Intravenózně podávaný diazepam je účinným prostředkem při léčbě epilepsie. Během let používání se však toto použití přebral lorazepam, který prokázal vyšší antikonvulzivní účinky. Pozitivní účinky diazepamu proti křečím si našly své využití i jako antikonvulzní prostředek při předávkování drogami či otravách nervovými jedy (neurotoxin). Diazepam se ukázal být účinný při tlumení jedovatých účinků při vystavení organismu bojovým plynem (Sarin, VX a jiné organofosfáty).
Kontraindikace
Diazepam je silné léčivo a při nesprávném užívání může způsobit problémy. Jeho užívání se proto nedoporučuje u pacientů se následujícími diagnózami:
- ataxie (syndrom, při kterém dochází k porušení koordinace pohybů těla)
- silná hypoventilace (problémy s výměnou dýchacích plynů)
- akutní glaukom (onemocnění oka, při kterém dochází k odumírání zrakového tkáně)
- onemocnění jater (hepatitida, cirhóza)
- nemoci ledvin (například pacienti léčení dialýzou)
- spánková apnoe (porucha spánku charakterizovaná bezděčnými přestávkami v dýchání a lapáním po dechu během spánku)
- silná deprese, zejména u pacientů se sebevražednými sklony může užívání diazepamu zhoršit jejich psychický stav
- psychózy
Užívání diazepamu se rovněž nedoporučuje u těhotných a kojících žen, u pacientů ve věku nad 70 let je nutné zvláštní dávkování. Pokud je to možné, užívání je třeba zabránit u pacientů mladších 18 let, podávání diazepamu pacientům mladším než 6 měsíců se striktně nedoporučuje.
Vedlejší účinky
Jako u všech benzodiazepinů, i užívání diazepamu s sebou nese riziko výskytu nežádoucích vedlejších účinků, které se dají rozdělit do kategorií podle pravděpodobnosti výskytu:
- Časté nežádoucí účinky (mohou postihovat méně než 1 z 10 osob)
- dezorientace, neklid, poruchy spánku
- ospalost, špatná koordinace pohybů, bolesti hlavy, útlum
- poruchy zraku
- Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihovat méně než 1 ze 100 osob)
- stavy zmatenosti, deprese (se sebevražednými sklony)
- poruchy řeči
- závratě
- Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihovat méně než 1 z 1 000 osob)
- poruchy krvetvorby
- poruchy napětí svalů, poruchy rovnováhy
- nízký krevní tlak
- trávicí poruchy
- zánětlivá onemocnění kůže způsobující zčervenání a šupinatění povrchu kůže (exfoliativní dermatitida)
- zvýšená hladina některých enzymů (transaminázy, alkalická fosfatáza v krvi)
- Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihovat méně než 1 z 10 000 osob)
- poruchy libida (sexuální touhy)
- žloutenka
- zadržování moči, jiné poruchy močení
- Nežádoucí účinky, jejichž frekvenci nelze zjistit z dostupných údajů
- zvětšení prsních žláz u mužů
- léková závislost, poruchy soustředění
- poruchy chování, ztráta paměti
- zvýšené slinění
- vyrážka, svědění
- svalová slabost
- horečka
Interakce s léčivy
Účinky diazepamu mohou ovlivňovat účinky jiných léčiv a látek, což může mít za následek nežádoucí symptomy. Užívání diazepamu se proto nedoporučuje v kombinaci s:
- léčivy potlačujícími produkci žlučových kyselin (např. famotidin, omeprazol, pantoprazol, ranitidin) – diazepam je metabolizován v játrech za pomoci žlučových kyselin, jejich nízká koncentrace může porušit tento metabolismus, což vede k dlouhému udržování se diazepamu v těle.
- některými léčivy proti alergiím a rýmě (např. chlorfenamin, difenhydramin, promethazin, hydroxyzin) – tato léčiva ve spojení s diazepamem mohou vést ke zvýšené ospalosti a zpomalení životních funkcí – hrozí zpomalení až zástava dýchání
- jiným lékem proti úzkosti (zejména další benzodiazepiny – alprazolam, lorazepam, Klonazepam) – užívání více léčiv ze skupiny benzodiazepinů současně se nedoporučuje, protože jejich účinky se obvykle sčítají, což může vést k nebezpečným vedlejším účinkům.
- léky proti bolesti (Např. Oxykodon, morfin, kodein, ibuprofen) – většina léčiv účinkujících proti bolesti zvyšuje účinky diazepamu, což může vést ke komplikacím. Kombinacím diazepam a paralen, ibalgin zda nurofen se proto raději vyhněte.
- léky proti tuberkulóze (rifampin, rifabutin, rifapentín) – tyto léčiva potlačují účinky diazepamu, takže jeho užití v kombinaci s nimi může být neúčinné.
- alkoholem a opiáty – metabolismem alkoholu, opiátů a diazepamu v játrech jsou velmi podobné. Jejich současným užitím dochází k přetížení jater, což vede k prodloužení účinnosti diazepamu v těle. Kombinace těchto drog s diazepamem je proto velmi nebezpečná a může vést k mdlobám, kómatu až smrti.
- výrobky z grapefruitu – grapefruit obsahuje látky, které metabolizují v játrech podobným způsobem jako diazepam. Jejich užitím před nebo bezprostředně po užití diazepamu může vést k prodlouženým metabolismem této drogy, což má za následek její delší ukládání v těle.
Diazepam ve společnosti
Diazepam si během desetiletí vytvořil ve společnosti velké jméno. V různých obdobích patřil mezi nejrozšířenější léky na trhu, což z něj udělalo jeden z nejznámějších léků vůbec. Kromě svého využití v medicíně se však spolu s ostatními benzodiazepiny stal i rekreační drogou, či prostředkem sebevraždu. Podle statistik z roku 2011 v USA bylo až 28% případů otravy léčivy způsobených právě benzodiazepiny. Benzodiazepiny byly přítomny také až v 30% pokusů o sebevraždu spojených s předávkováním se drogami. Další nechvalně známou statistikou je neoprávněné užívání – až 52% případů padělání lékařských předpisů ve Švédsku je spojených právě s předpisy na benzodiazepinové léčiva.
Diazepam bez předpisu (cena)? Na Slovensku ne.
Na Slovensku je diazepam generickým lékem na předpis. Na pultech lékáren ho najdeme pod původním názvem Valium firmy Hoffmann-La Roche, ale i jako Diazepam-Biotic (Biotic) či Diazepam-Slovakofarma (Zentiva). Většina léků obsahuje účinné množství diazepamu v rozmezí 1 – 10mg / dávka. Diazepam se distribuuje se ve formě tablet, čípků, ale i roztoků pro injekční podávání.Cena se pohybuje pohybuje od 2-3 eur. Rozdíly jsou v rámci lékáren.
Časté otázky
Je Diazepam droga?
Diazepam patří mezi nejsilnější léky vůbec, protože se řadí do skupiny léků obsahujících benzodiazepiny, na které si člověk může vybudovat závislost. Z tohoto pohledu můžeme říci, že Diazepam představuje jistou formu drogy. Diazepam je známý svými silnými zklidňujícími účinky. Více informací naleznete v úvodu tohoto článku.
Jak dlouho Diazepam působí?
Délka trvání účinku je velmi individuální, protože pacient může trpět problémy různé intenzity. Je proto spíše na zvážení lékaře, aby posoudil zdravotní stav a v závislosti na tom nastavil správné dávkování. Účinky tohoto přípravku nastávají přibližně do 45 minut po užití.
Jak dávkovat?
V první řadě je důležité říci, že těhotné a kojící ženy by tento přípravek v žádném případě neměly užívat. Pacienti nad 70 let potřebují zvláštní dávkování. Co se týče zbývajících skupin uživatelů, dávkování určí lékař, případně se pacient drží informací uvedených v příbalovém letáku.
Jak ho vysadit?
Jelikož mluvíme o benzodiazepinů, ani tento lék nemůže vysadit ze dne na den, ale postupným snižováním dávek. V opačném případě by se mohly vyskytnout u pacienta nežádoucí příznaky z vysazení, které mohou zapříčinit další zdravotní komplikace.
Vybrané zdroje: