Agomelatin – inovativní cesta v léčbě deprese a spánku

S pojmem deprese se v současnosti setkáváme stále častěji. Jak jste již jistě vícekrát slyšeli nebo četli, je rozdíl mezi tím, když někdo řekne, že má depku a ve skutečnosti je jen smutný a skutečnou depresí. Smutek či náladu pod psa pociťuje občas každý z nás. Deprese je vážné psychické onemocnění, které vyžaduje naši pozornost a adekvátní léčbu. Podle studie z let 2009 – 2010 je na Slovensku pacientů s depresivní poruchou okolo 12% a bohužel zdá se, že počet neustále narůstá. Léčba deprese je proto velmi důležitým tématem v oblasti psychiatrie a jedním z poměrně nových léčiv využívaných v této indikaci je i agomelatin.

Jaký má význam léčba agomelatinem při depresi?

Deprese souvisí se změnami zastoupení jistých chemických látek v mozku, tzv. neurotransmiterů, které se uvolňují z nervových zakončení. Jedná se hlavně o látky jako serotonin, noradrenalin, dopamin, které odpovídají za mnohé funkce jako nálada, spánek, koncentrace, schopnost učení, chuť na jídlo, sexuální touha a podobně. Právě poznání a pochopení těchto mechanismů umožňuje léčbu antidepresivy, které ovlivňují hladiny neurotransmiterů.

TIP pro vás:Berete neustále léky na depresi a úzkost?? Jste frustrován z neúčinných výživových doplňků? Hledáte něco přírodní a účinné?StressFix je unikátní preparát složený z extrahovaných přírodních složek, jehož cílem je snižovat stres✔️, odbourávat úzkostné stavy✔️ a hlavně pomoci při léčbě depresie✔️Přečtěte si více o Stressfix-e➡️  nebo se podívejte na jeho složení?.

Za poslední léta se vyvinuly mnohé antidepresiva, některé účinnější než jiné. Ne všechny antidepresiva totiž fungují na každého. Část pacientů dostatečně nereaguje ani po změně několika antidepresiv a často i po dosažení vymizení deprese, přetrvávají nějaké symptomy. Nejčastěji jsou to poruchy spánku, změna chuti k jídlu a problémy s udržením přiměřené hmotnosti. Problémem jsou i mnohé nežádoucí účinky těchto léčiv, proto je samozřejmě snaha hledat nějaké nové alternativy antidepresiv s vyšší účinností a nižším výskytem nežádoucích účinků.

Agomelatin – strukturou podobný melatoninu

Jednou z takto antidepresivně působících molekul je také agomelatin, který je prvním představitelem nové skupiny antidepresiv – MASSA (melatoninu Agonist and Selective serotoninu Antagonist). Jde o látku, která působí zcela odlišným mechanismem, jako dosud používané antidepresiva. Působí stimulačně na melatoninových receptory a opačný účinek má na serotoninový receptor. Zvyšuje i hladinu dopaminu a noradrenalinu v prefrontální oblasti mozku.

Melatonin

Melatonin je látka odvozená od serotoninu, která je v přírodě rozšířena a byla prokázána nejen u člověka, ale také u některých dalších forem živých organismů včetně jednobuněčných či rostlin. U člověka se syntetizuje především v epifýze, tedy v šuškovitom tělísku. Z epifýzy se vyplavuje během noci (za tmy) a má důležitou roli v regulaci cirkadiánní rytmů, spánku a bdění. Nejvyšší hladina melatoninu při normálním životním stylu bývá mezi 3. – 5. hodinou v noci. Pozoruje se však jeho účast i na jiných procesech v organismu, např. má význam při kontrole růstu nádorových buněk, při zánětlivých procesech, vysokém krevním tlaku i srdečních onemocněních. Samotný melatonin antidepresivní účinek nemá. Avšak pro depresi má klinicky největší význam ovlivnění spánkových rytmů. Více o melatoninu se můžete dozvědět v článku – Melatonin – přináší nám spánek.

Serotonin

Vztah serotoninu a deprese je obecně známý a právě drtivá většina antidepresiv se zaměřuje na ovlivnění serotoninového systému. V tomto případě anatagonistický účinek na určitý typ serotoninových receptorů má za následek zvýšení dostupnosti dopaminu a noradrenalinu v prefrontální kůře. Serotonin je hormon, který se podílí na naší dobré náladě, navozuje pocit štěstí a pohody.Nedostatek serotoninu se vyskytuje při depresi. O významu serotoninu v našem těle a taky možnosti, jak si zvýšit tento hormon dobré nálady např. za pomoci stravy se můžete dozvědět v článku – Serotonin – hormon štěstí a dobré nálady.

Při depresi já narušený cyklus bdění – spánek

Depresivní porucha je doprovázena ranními pěším (to znamená nejhorší náladu má pacient ráno, už se budí se špatnou náladou), poruchami spánku, spánkové architektury sezónní výskyt poruch (tedy v některých obdobích se vyskytuje nebo vrací častěji než v jiných) a podobně. Poruchy spánku jsou navíc nejčastějším symptomem, který přetrvává, i když ostatní symptomy deprese pominou.Právě agomelatin navozuje změny směřující k normalizaci cyklů bdění – spánek. U pacientů s depresí léčba agomelatinem zvyšuje pomalovlnnou fázi spánku bez změny zastoupení REM fáze spánku. Od prvního týdne léčby se nástup a kvalita spánku výrazně zlepšují. O spánku a jeho jednotlivých fázích si můžete něco přečíst v článku – Spánek – nutnost nebo luxus? .

Agomelatin zkušenosti – výbornou účinnost agomelatinu potvrzuje i slovenská studia

V letech 2009 – 2010 byla realizována na Slovensku studia VALID, kde šlo o hodnocení efektu léčby u pacientů léčených pro depresi. Výsledky této studie byly opravdu příznivé, potvrdili dobrý efekt léčby agomelatinem, ústup depresivních symptomů a zmírnění problémů se spánkem už po 1. – 2. týdnu od zahájení léčby. Došlo k výraznému zlepšení stavu, což pociťovali i pacienti.Stejně nebyly zaznamenány žádné vážnější nežádoucí účinky, přípravek byl dobře tolerován. Nedošlo k vzestupu transamináz ani po 8 týdnech užívání (vzestup jaterních transamináz by svědčil pro poškození jater při užívání přípravku), stejně se nezaznamenala změna hmotnosti, ani krevní tlak a puls pacientů.

Přípravky s účinnou látkou agomelatin dostupné na Slovensku a Česku

V současnosti máme registrované a kategorizovány následující léčiva:

Agomelatin cena

Všechny výše zmíněné léčiva jsou vázány na lékařský předpis a kromě Valdoxanu plně hrazeny pojišťovnou. Za Valdoxan 28×25 mg se doplácí okolo 3 eur, zbytek hradí pojišťovna.

Pro koho je agomelatin vhodný?

Léky s účinnou látkou agomelatin (Agomelatin Teva, Valdoxan, Lamego, Zilbea) patří do skupiny tzv. antidepresiv a používají se k léčbě deprese u dospělých. To zda je pro vás agomelatin vhodné antidepresivum a zda je pro vás nutné, posoudí lékař. Deprese, pokud je správně diagnostikována a léčena, má velmi vysokou úspěšnost léčitelnosti a je velmi dobře zvládnutelná. Příznaky deprese mohou být různé a neprojevuje se u každého stejně. Mohou to být pocity hlubokého smutku (často bez zjevné příčiny), pocity méněcennosti, ztráta zájmu o oblíbené aktivity, poruchy spánku, pomalé myšlení i jednání, pocity úzkosti a mnoho dalších.

Pokud si myslíte, že byste mohli trpět depresí, nejlepší, pokud vyhledáte svého lékaře a svěříte se mu s vašimi obtížemi, ten vám pak může doporučit sezení u psychiatra, případně můžete vyhledat rovnou jeho. V současnosti se stále lidé zdráhají vyhledat pomoc psychiatra, avšak třeba si uvědomit, že tak, jak může být nemocné naše tělo (bolest žaludku, bolest srdce), tak může být nemocná naše mysl a není na tom nic neobvyklého ani špatné. Opravdu s adekvátní pomocí se dá i takový problém řešit. Více o příznacích deprese si můžete přečíst v článku – Deprese příznaky – jak zjistíte, že trpíte depresí? .

Pro koho agomelatin není vhodný?

Přípravek je kontraindikován u pacientů s poškozením jater, nakolik se metabolizuje v játrech a právě porucha je funkce by mohla zapříčinit zvýšení plazmatické hladiny agomelatinu a nežádoucí účinky tohoto léku. Před zahájením léčby je tedy potřebný odběr krve a kontrola transamináz, které by mohly svědčit o poškození jater a stejně je vhodná kontrola ve stanovených intervalech během léčby. Pozor i u pacientů se závažnou nebo středně závažnou poruchou ledvin, protože agomelatin je vylučován močí a stolicí.

Jiné léky a agomelatin

Užíváte, užívali jste v nedávné době nebo se chystáte užívat nějaké léky, určitě o tom třeba informovat lékaře či lékárníka. Co se týče jiných léků a agomelatinu, problémem jsou léčiva, která blokují určitý enzym v játrech, pomocí kterého se agomelatin metabolizuje, což opět může vést k jeho zvýšeným hladinám v těle a vyššímu výskytu nežádoucích účinků. Pozor i na laktózovouintoleranci kvůli obsahu laktózy v léčivech. Kontraindikované je současné užívání s:

Možné nežádoucí účinky agomelatinu

Tak, jako všechny léky, i zde se mohou vyskytnout nežádoucí nebo vedlejší účinky. Samozřejmě, neplatí to pro každého. Obvykle jsou tyto nežádoucí účinky, pokud se vyskytnou, mírné a přechodné, tedy časem pominou, nejčastěji se vyskytují během prvních dvou týdnů léčby:

Výše zmíněné možné nežádoucí účinky se zařazují mezi velmi časté a časté (1 z 10 osob). Méně časté (1 ze 100 osob) a vzácné (1 z 1000 osob) jsou stejně různé od migrény až po selhání jater či angioedém. Ve studii zaměřené na výskyt sexuálních poruch, které jsou při užívání mnohých antidepresiv či hypnotik poměrně časté, u agomelatinu se zaznamenal nižší výskyt sexuálních dysfunkcí. Stejně příznaky z vysazení byly mnohem méně časté.

Více o nežádoucích účincích se dočtete v příbalovém letáku příslušného léku, přičemž, pokud některý na sobě zpozorujete, je třeba se obrátit na lékaře nebo lékárníka.

Pozor na příznaky porušené funkce jater

Vyhledejte okamžitě pomoc lékaře, pokud zaznamenáte při užívání přípravku některý z následujících projevů:

• neobvykle tmavá moč
• světlá stolice
• zežloutlá kůže či žluté oční bělmo
• bolest pod pravým podžebří
• neobvyklá únava hlavně v souvislosti s výše uvedenými příznaky

Agomelatin dávkování a způsob užívání

Na základě studie, která byla realizována, doporučuje se začít s dávkou 25 mg na den a pokud po 14 dnech nedochází ke zlepšení příznaků, dávka se má zvýšit na 50 mg. Léčba deprese není proces na pár dní, proto, pokud hned druhý den nebudete pociťovat zlepšení, je to úplně normální. V organismu se musí vytvořit určitá hladina, aby léčivo mohlo začít účinkovat. Obvyklá doba jsou 2 týdny. U agomelatinu je však pozorováno zlepšení příznaků alespoň o polovinu již přibližně po 1 týdnu, samozřejmě, je to individuální. V žádném případě nevysazujte léčbu, když se začnete cítit lépe. Léčba deprese je dlouhodobá, obvykle je nutné pokračovat v léčbě alespoň 6 měsíců a lékař ví nejlépe posoudit, jaký je váš stav a jak dlouho bude nutné, abyste lék užívali.

Je také důležité, abyste lék užíval před spaním. Ne večer obecně, ale asi 1 – 2 hodiny před spaním, kdy bylo pozorováno nejvýhodnější dosažení plazmatické koncentrace. Absorpce léčiva je rychlá a nezávislá od potravy, tedy není nutné je užívání s jídlem či naopak nalačno. Užívají se vcelku a zapíjejí se sklenicí vody.

Předávkování agomelatinem

Předávkování se může projevovat bolestmi břicha, ospalostí, únavou, pocity úzkosti, agitovaností, závratěmi, nevolností a podobně. Nejsou známy žádné specifické antidota pro agomelatin. Léčba by měla být symptomatická a potřebný je důsledný monitoring.

Pár slov na závěr

Agomelatin byl na Slovensku registrovaný v roce 2009. V současnosti jsou dostupné různé speciality s touto účinnou látkou. Všechny jsou na lékařský předpis, lékař rozhodne zda a který je pro vás vhodný. Je považován za antidepresivum s inovativním mechanismem účinku ovlivňujícím melatoninových a serotoninové receptory. Jeho účinek na úpravu cyklu spánek – bdění je velmi významné v léčbě deprese, co si výrazně pochvalují i pacienti. V klinických studiích byla prokázána jeho dobrá snášenlivost a nízký výskyt nežádoucích účinků. Pozor si však třeba dát na monitorování hladiny jaterních transamináz před léčbou i během ní, což je úkolem lékaře.

Agomelatin časté otázky

Agomelatin a alkohol?

Nedoporučuje se pití alkoholu při léčbě přípravky obsahujícími agomelatin. Jak již bylo zmíněno, kontraindikací užívání agomelatinu je porucha funkce jater. Alkohol zhoršuje funkce jater, navíc chroničtí alkoholici mívají cirhózu jater, což je absolutní kontraindikace.

Agomelatin a těhotenství?

Během těhotenství a kojení je vhodné vyhnout se užívání agomelatinu. Rozhodnutí je však na lékaři, který musí zvážit všechna pro a proti léčby agomelatinem.

Agomelatin a děti?

Přípravek je určen k léčbě deprese u dospělých, tedy u starších 18 let. Přípravek není určen k použití u dětí a dospívajících.

Agomelatin a vedení vozidel a obsluha stojů?

Během léčby se může vyskytnout závrať a ospalost, což může ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Proto se lék má užívat večer před spaním.

Agomelatin a starší lidé

U lidí starších 75 let se zaznamenáno zlepšení příznaků při léčbě agomelatinem, proto se jeho podávání v této věkové skupině nedoporučuje.

Vybrané zdroje:

• https://www.adc.sk/databazy/produkty/detail/agomelatin-stada-567297.html
• https://www.psychiatriepropraxi.cz/pdfs/psy/2010/04/10.pdf
• http://www.solen.sk/pdf/0f8a7fef6c93d8f9c406c90eac4152db.pdf
• http://www.psychiatriapreprax.sk/index.php?page=pdf_view&pdf_id=4895&magazine_id=2
• https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/valdoxan-epar-product-information_sk.pdf
• https://www.dusevnezdravie.sk/depresia/